Otra forma de tratamiento es la quimioterapia. Es el uso de fármacos para destruir células cancerosas en forma oral o por vía venosa, entrando al torrente sanguíneo (sistema circulatorio) y  afectando las células cancerosas (tumores) en todo el cuerpo que se encuentran diseminadas y que son inaccesibles a la cirugía o a la radioterapia. Existen multitud de fármacos anticancerosos, la mayor parte de los cuales actúan interfiriendo la síntesis o función del ADN. Por tanto las células en división son más sensibles a la quimioterapia. La sensibilidad de ciertos tumores a la quimioterapia es tal que es posible la curación en un alto porcentaje: esto sucede en el cáncer uterino; las leucemias agudas (sobre todo en los niños); la enfermedad de Hodgkin y los linfomas difusos de células grandes; el carcinoma de testículo; el carcinoma de ovario; los carcinomas de células pequeñas del pulmón, y gran parte de los cánceres infantiles. Muchas veces estos procesos cancerosos se han diseminado en el momento del diagnóstico y no existe otra opción terapéutica. Otros cánceres avanzados tienen buena respuesta a la quimioterapia y pueden ser controlados durante periodos prolongados, por lo que se utiliza con frecuencia como tratamiento paliativo. Los dos principales problemas que limitan la utilización de la quimioterapia son la toxicidad y la resistencia. Las técnicas que evitan o controlan la toxicidad y disminuyen el riesgo de resistencias se han ido perfeccionando. Es importante la instauración precoz del tratamiento, la utilización de dosis óptimas del fármaco, la repetición de los ciclos con intervalos cortos si es posible, siempre que se permita la recuperación del paciente de los efectos tóxicos.

La aplicación de la quimioterapia pudiera generar efectos secundarios temporales (casi) los cuales dependen principalmente de los fármacos y de la dosis. Los fármacos afectan las células cancerosas y otras células que se dividen rápidamente: Asi cuando los fármacos dañan los glóbulos sanguíneos sanos, usted tiene más probabilidades de contraer infecciones, de sangrar o magullarse con facilidad y de sentirse muy débil y con mucho cansancio. También puede causar la caída del pelo. A veces puede causar disminución del apetito, náuseas, vómitos, diarrea, o llagas en la boca y labios. Algunos fármacos pueden afectar la fecundidad. Las mujeres pueden no embarazarse y los hombres pueden no procrear hijos.

Cuando una persona está siendo sometida a quimioterapia, debe comer bien. La quimioterapia hace que el sistema inmunitario se debilite, de tal manera que los pacientes deben evitar las personas con resfriados o gripe. Igualmente, se recomienda guardar mucho reposo y no pensar que se tienen que realizar todas las tareas a la vez.